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都是降胆固醇高手,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些相同与不同
2020-10-09
来源:心血管内科侯晓平
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从名字就可以看出,它们同属于“他汀”类(statins)药物,都是通过抑制控制胆固醇合成的酶、减少胆固醇合成起作用的;在药物作用上,这两种药同属于降胆固醇作用比较强的一档。服药都可以每天1次、任意时间服用、不受饮食影响;主要的药物不良反应比如肌痛、肌损害、肝酶升高、肝损害以及增加新发糖尿病风险等也都相似。

  

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床很常用的降胆固醇药。

从名字就可以看出,它们同属于“他汀”类(statins)药物,都是通过抑制控制胆固醇合成的酶、减少胆固醇合成起作用的;在药物作用上,这两种药同属于降胆固醇作用比较强的一档。服药都可以每天1次、任意时间服用、不受饮食影响;主要的药物不良反应比如肌痛、肌损害、肝酶升高、肝损害以及增加新发糖尿病风险等也都相似。

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但是不同的药物还是各有特点,就来说说这两种药各自的特点,比较相同和不同之处。

一、循证医学研究,出道有先后。

阿托伐他汀出道较早,早期就做了大量研究,以后陆续又作了有关急性冠脉综合征、急性心肌梗死服用阿托伐他汀的研究,因此循证医学研究的证据充分。这些研究证实阿托伐他汀可以延缓甚至逆转动脉粥样硬化斑块进展,减少心血管死亡和全因死亡,并且对冠心病合并慢性肾脏病患者有肾保护作用。

都是降胆固醇高手,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些相同与不同

瑞舒伐他汀出道较晚,循证研究相对要少一些。近期也有研究报告,可以减少不稳定斑块中的脂质核心,因此可以稳定斑块,也可以减少心血管事件和全因死亡。

二、降胆固醇强度,常规剂量不相上下。

在“他汀”类药物中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于降胆固醇作用较强的一档。在同等剂量比较时,瑞舒伐他汀降胆固醇的幅度要大一些(下表)。

但是不能光看同等剂量。因为按照推荐口服的常规剂量,是阿托伐他汀20mg/日、瑞舒伐他汀10mg/日。这样比较起来,两个药降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度都是43%,降幅相当。因此,常规剂量比较,两个药降胆固醇作用差不多。

都是降胆固醇高手,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些相同与不同

三、临床用药剂量,都推荐中等强度,剂量有不同。

阿托伐他汀获批处方的临床应用剂量在10~80mg/日,一般常用20mg/日,最大可以用到80mg/日。瑞舒伐他汀的剂量为5~20mg/日,一般常用为10mg/日。瑞舒伐他汀在我国批准的最高日剂量为20mg,低于欧美人群40mg/日的剂量。这是因为研究发现,亚裔人群用瑞舒伐他汀后的血药浓度明显高于欧美人群,剂量增大会明显增加不良反应。

现在我国推荐的是中等强度他汀治疗,那阿托伐他汀就是10~20mg/日,瑞舒伐他汀是5~10mg/日。

都是降胆固醇高手,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些相同与不同

四、代谢、排泄途径,各自不相同。

阿托伐他汀主要经肝脏代谢,由胆汁排出,所以肾功能不好的病人无需调整剂量,可以正常服用,但肝功能严重受损的就不适合用了。

瑞舒伐他汀肝肾双通道排泄,大部分通过肝脏,活动性肝病和重度肾损害的病人的病人不适合用。

五、药物相互作用,代谢药酶不一样。

阿托伐他汀经过肝脏的药酶细胞色素P450 3A4代谢的。由于很多药物都走这条药酶代谢通道,因此会与一些药物发生相互作用,影响血药浓度,所以多种药物联用时要当心。但是一般不用大剂量,不超过20mg/日剂量就比较安全

瑞舒伐他汀与药酶P4503A4的关系较弱,影响较少。但是也会和其他一些药物有相互作用,多药合用时也要注意。

西柚汁会抑制这个“3A4”酶。所以,大量饮用西柚汁对阿托伐他汀有影响对瑞舒伐他汀没有影响

参与瑞舒伐他汀代谢的主要药酶是“2C9”,这和抗凝药华法林(维生素K拮抗剂)是同一个药酶,因此会有相互作用,会影响华法林的抗凝作用。因此,因为“房颤”或其他原因服用华法林的患者,服用瑞舒伐他汀时就要注意监测INR(凝血酶原时间国际标准化比值)。

六、特殊的不良反应

服用瑞舒伐他汀后,一小部分人,大约不到1%的患者会出现蛋白尿。一般认为这种蛋白尿是与肾小管功能有关,也有人认为是与药物结构中有个“磺酰基”基团有关。研究发现,这种尿蛋白多是一过性的,继续服药可以消失,长期用药也没有发现肾功能损害,还有研究认为瑞舒伐他汀可以延缓慢性肾脏病进展。

总之,这两个药在他汀类药物中,都属于降胆固醇作用强效的一组,临床应用也很广泛,总体安全性也是好的,可以根据具体病情选用。


  
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